2017年初级中药师中药制剂学第十九单元 中药制剂的稳定性

一、中药制剂稳定性研究的意义

药物制剂的基本要求：安全、有效、稳定。

药剂的稳定性是指药物制剂在生产、运输、贮存、周转直至临床应用前的一系列过程中质量变化的速度和程度。是评价药物制剂质量的重要指标之一，也是核定药物制剂使用期限的主要依据。药物制剂稳定性研究的意义：为了科学地进行剂型设计;提高制剂质量;保证用药安全与有效。

二、影响中药制剂稳定性的因素

1、制剂工艺的影响 包括提取、分离、浓缩、干燥和成型过程。

2、水分的影响 水解;潮解、结块及发霉等。

3、空气(氧)的影响：空气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。

4、温度的影响：温度升高，反应速度加快，根据Van' t Hoff 规则，温度每升高10℃，反应速度约增加2～4倍。

5、pH值的影响 通过测定在不同条件下化学反应的㏒K值，计算药物稳定的pH值

6、光线的影响：

光是一种辐射能，波长较短的紫外线更易激发药物的氧化反应，加速药物的降解。药物结构与光敏感性有一定关系，酚类和分子中有双键的药物，对光比较敏感。要避光操作，采用棕色瓶包装。

三、中药制剂稳定化方法

1、延缓水解的方法：对于酯类、酰胺类和苷类药物

(1)调节pH值(碱性越强，水解越快)，降低温度，改变溶剂(采用乙醇)，制成干燥固体等

2、防止氧化的方法：

(1)降低温度

(2)避免光线

(3)驱逐氧气

(4)添加抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠

(5)控制微量金属离子

(6)调节pH值。

3、制成稳定的衍生物 如易水解药物制成难溶性盐或难溶性酯，可以提高其稳定性

4、改进制剂工艺

(1)制成微囊或包合物采用直接压片

(2)环糊精包合

(3)制成固体剂型

(4)固体制剂包衣