2017年初级中药师中药制剂学第第十八单元 药物制剂新技术

学习目标：

熟悉β-环糊精包合技术、固体分散技术、微型包囊等包合技术的含义、特点及其在中药药剂中

的应用。

一、β-环糊精包合技术

(一)概述

包合技术：是一种分子被保藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物。包合过程是物理过程而非化学过程。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质称为客分子。

1、含义：将药物分子包合或嵌入β-环糊精(β-CD)的筒状结构内形成超微囊状分散物的过程称为β-环糊精包合技术。

2、特点：超微结构，分散效果好，易于吸收;载体能被人体吸收、利用，无积蓄作用，无毒，且释药缓慢。

(二)β-环糊精包合物的应用：①增加药物的稳定性;②增加药物的溶解度;③液体药物粉末化;④减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味;⑤调节释药速度。

二、微型包囊技术

(一)概述：

1、含义：微型包囊技术，系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)将固体或液体药物(囊心物)包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化，为包合技术之一。若使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成骨架型的微小球状实体，则称为微球。

2、特点：①提高稳定性，掩盖不良嗅味药物②防止在胃内失或降低在胃肠道中的副作用，③减少复方配伍禁忌，④微囊化后达到控释或靶向作用;⑤改进某些药物的物理特性(如流动性，可压性)，可将液体药物制成固体制剂。

(二)常用包囊材料

1、天然高分子材料：明胶、桃胶、阿拉伯胶、海藻酸钠等

2、半合成高分子材料：羧甲基纤维素钠(CMC——Na)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)

3、合成高分子材料：聚乙烯醇(PVA)、聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)等

在选用囊材时考虑黏度、渗透性、吸湿性、溶解性、稳定性、澄明度等。有时加入增塑剂。