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　　一、最佳选择题

　　有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离形式和非解离形式同时存在于体液中，当pH=pKa时，分子型和离子型药物所占比例分别为

　　A.90%和10%

　　B.10%和90%

　　C.50%和50%

　　D.33.3%和66.7%

　　E.66.7%和33.3%

　　『正确答案』C

　　当pKa=pH时，解离型和非解离型药物各一半。

　　关于药物理化性质的说法，错误的是

　　A.酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收

　　B.药物的解离度越高，药物在体内的吸收越好

　　C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性

　　D.由于弱碱性药物的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收

　　E.由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同

　　『正确答案』B解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时，转运亦会减少。

　　羧酸类药物成酯后，其化学性质变化是

　　A.脂溶性增大，易离子化

　　B.脂溶性增大，不易通过生物膜

　　C.脂溶性增大，刺激性增大

　　D.脂溶性增大，易吸收

　　E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

　　『正确答案』D本题考查的是基团对药物活性的影响。羧基成酯既降低酸性，又增大脂溶性，易于吸收。

　　利多卡因体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是

　　A.O-脱烷基

　　B.N-脱烷基化

　　C.N-氧化

　　D.C-环氧化

　　E.S-氧化

　　『正确答案』B

　　本题考查官能团的转化反应。从结构上可看出是N上乙基脱去。

　　不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

　　A.O-葡萄糖醛苷化

　　B.C-葡萄糖醛苷化

　　C.N-葡萄糖醛苷化

　　D.S-葡萄糖醛苷化

　　E.P-葡萄糖醛苷化

　　『正确答案』E

　　葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。

　　二、配伍选择题

　　A.渗透效率

　　B.溶解速率

　　C.胃排空速度

　　D.解离度

　　E.酸碱度

　　生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分为四类

　　1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于

　　2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于

　　『正确答案』1.A2.B

　　『答案解析』分类体内吸收代表药

　　第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率;

　　第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率;

　　第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响;

　　第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难。

　　A.共价键

　　B.氢键

　　C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.电荷转移复合物

　　1.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型

　　2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基间形成主要键合类型是

　　3.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是

　　『正确答案』1.C2.A3.B

　　A.羟基

　　B.硫醚

　　C.羧酸

　　D.卤素

　　E.酰胺

　　1.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是

　　『正确答案』B

　　『答案解析』硫醚可氧化成亚砜或砜，使极性增加。

　　2.有较强吸电子性，可增强脂溶性及作用时间的官能团是

　　『正确答案』D

　　『答案解析』卤素有较强吸电子性，可增强脂溶性及作用时间。

　　3.可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收的官能团是

　　『正确答案』C

　　『答案解析』羧酸可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收。

　　三、多项选择题

　　通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有

　　A.与葡萄糖醛酸结合

　　B.与硫酸结合

　　C.甲基化结合

　　D.乙酰化结合

　　E.与氨基酸结合

　　『正确答案』ABE

　　通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应;与硫酸的结合反应;与氨基酸的结合反应;与谷胱甘肽的结合反应。